Penicylina prokainowa

Prawdziwym postępem w leczeniu kiły okazało się wprowadzenie do praktyki związków benzylpenicyliny z organicznymi zasadami. Po raz pierwszy syntezy takiej dokonali w 1948 r. Sulivan i wsp., posługując się dla tego celu prokainą. Penicylina ta zawiera w 1 mg 1010 j., tworzy w fizjologicznym roztworze soli drobnocząsteczkową zawiesinę, rozpuszczając się bardzo nieznacznie (0,7%). Analogicznie do zawiesin wodnych zaczęto posługiwać się również olejowymi zawiesinami penicyliny prokainowej. W 0,3 min j. tego preparatu znajduje się ok. 120 mg prokainy, co może okolicznościowo prowadzić do wystąpienia objawów toksycznych, a z drugiej strony stać się powodem rozwoju uczulenia. W Polsce penicylinę prokainową stosuje się w ampułkach zawierających 0,3; 0,6; 0,9 i 1,2 min j., wyłącznie w postaci zawiesin wodnych. Wodne i olejowe zawiesiny penicyliny prokainowej wchłaniają się podobnie, dając analogiczny poziom antybiotyku we krwi. Penicylina prokainowa zyskała sobie od początku opinię bardzo dobrego preparatu penicyliny i znalazła rozpowszechnienie w leczeniu wszystkich okresów kiły. Jej zaletami są: dobre znoszenie i bezbolesność wstrzykiwań oraz przedłużone wchłanianie się, co czyni ten preparat bardzo przydatnym także w ambulatoryjnym leczeniu kiły. Zwykle stosowaną dawką dziennie jest 0,6— 0,9 min j., w okresie 10—14 dni (Willcox). Po wstrzyknięciu 0,3 min j. uzyskuje się wykazywalny we krwi poziom antybiotyku w czasie 20—30 godz., a po dawce 0,6—1,2 min j. w czasie 24—48 godz. Obniżający się gwałtownie po upływie ok. 24 godz. poziom penicyliny do wartości podprogowych — czyni koniecznym codzienne wstrzykiwanie preparatu, co w warunkach ambulatoryjnych stanowi pewną niedogodność. Z polskich autorów badania nad utrzymywaniem się penicyliny prokainowej we krwi przeprowadzili Gawenda-Dzierżyńska i Towpik oraz Rafiński i wsp., stwierdzając analogiczne do zagranicznych preparatów utrzymywanie się czynnych leczniczo poziomów.